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NEBIDO aka REANDRON, NEBID (long acting testosterone)

NEBIDO aka REANDRON, NEBID (long acting testosterone)
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Price: $200.00
Product ID : nebido_1000mg
Manufacturer: BAYER
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Description

Nebido FA 4ml 1000mg   

Product Name:
Nebido® (Reandron® in Spain, Reandron®1000 in Australia, Nebid® in Italy)

Indications:
hypogonadism

Disease or condition:
Typical signs of testosterone deficiency, known as hypogonadism, may include: Increased irritability or depression, fatigue, decreased concentration, noticeable decrease in lean body mass and increase in fat mass, particularly abdominal fat, decreased libido and sex drive, erectile dysfunction and decreased frequency of morning erections, reduced muscle mass and strength, loss of body hair, osteoporosis.

Drug mechanism:
Nebido® provides testosterone to men whose testes do not produce enough testosterone.

More detailed:

Nebido® is the first registered testosterone undecanoate preparation for intramuscular injection. One ampoule contains 1000 mg of testosterone undecanoate in 4 ml of oily vehicle and is available in a corresponding individual packaging.

Nebido® is an intramuscularly administered depot preparation of testosterone undecanoate. Following intramuscular injection of testosterone undecanoate as an oily solution, the com-pound is gradually released from the depot and immediately cleaved by serum esterases into testosterone and undecanoic acid. An increase in serum levels of testosterone above basal values may be seen immediately after administration. The muscle serves as a depot for the sustained release of testosterone into the systemic circulation.

Circulating testosterone is chiefly bound in the serum to sex hormone-binding globulin (SHBG) and albumin. The albumin-bound fraction of testosterone easily dissociates from albumin and is presumed to be bioactive. The portion of testosterone bound to SHBG is not considered biologically active. The amount of SHBG in the serum and the total testosterone level will determine the ratio of bioactive and non-bioactive androgen. SHBG-binding capacity is high in prepubertal children, declines during puberty and adulthood, and increases again during the later decades of life. Approximately 60 % of testosterone in plasma is bound to SHBG, 2 % remains unbound (free) and the rest is bound to albumin and other proteins1.

Product characteristics (package/color/durability/dosage):

Nebido® Ampoule
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Nebido® is the first registered testosterone undecanoate preparation for intramuscular injec-tion. One ampoule contains 1000 mg of testosterone undecanoate in 4 ml of oily vehicle and is available in a corresponding individual packaging.

As stability tests have shown that Nebido® is stable at a temperature of 30°C for at least 24 months and at a temperature of 40°C for at least 6 months, there are no particular precau-tions for storing the product. It is recommended to store the product at room temperature. Shelf life is 5 years in most countries. The medicinal product must be used immediately after first opening.

Nebido® is injected in intervals of 10-14 weeks. It is advisable to reduce the first interval to six weeks in order to reduce the time until steady state conditions are reached. (During the initial time of treatment the mean concentration of testosterone is slowly increasing with each injection. Steady state is reached when the amount of testosterone supplied with an injection replaces exactly what has been metabolized from the intramuscular depot). Individualization of therapy is required and should be based on serum testosterone levels achieved under Nebido® treatment and clinical symptomatology.
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For what is Nebido® licensed?

Nebido® Packshot
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In the countries where it is licensed, Nebido® is authorized for testosterone replacement therapy of primary and secondary male hypogonadism, i.e., if testosterone deficiency has been confirmed both by clinical and by laboratory tests. Nebido® is licensed in more than 80 countries worldwide.


Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

  • Undecanoato de testosterona 1,000 mg equivalente a 631.5 mg de testosterona (250 mg de undecanoato de testosterona/ml)

PRESENTACIÓN: Caja con una ampolleta con 4 ml.


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Solución inyectable

(Undecanoato nuevo logo de amiif copy.jpg
de testosterona)

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Undecanoato de testosterona 1,000 mg
equivalente a 631.5 mg de testosterona
(250 mg de undecanoato de testosterona/ml)

Vehículo, c.b.p. 4 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Reemplazo de testosterona en el hipogonadismo masculino primario y secundario.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Andrógeno derivado 2-oxoandrosteno.

El undecanoato de testosterona es un éster del andrógeno natural testosterona. La forma activa, testosterona, se forma por escisión de la cadena lateral.

La testosterona es el andrógeno más importante en el hombre, y es sintetizado principalmente en los testículos y, en menor grado, en la corteza suprarrenal.

La testosterona es responsable de la expresión de los caracteres masculinos durante el desarrollo fetal, la infancia temprana y la pubertad; posteriormente, del mantenimiento del fenotipo masculino y de las funciones dependientes de los andrógenos (por ejemplo, espermatogénesis, glándulas sexuales accesorias). También actúa, por ejemplo, en la piel, músculos, esqueleto, riñón, hígado, médula ósea y SNC.

La secreción insuficiente de testosterona produce hipogonadismo masculino, que se caracteriza por concentraciones séricas bajas de testosterona. Los síntomas asociados al hipogonadismo masculino incluyen, entre otros, impotencia y disminución de la libido, fatiga y estado de ánimo depresivo, además de ausencia, desarrollo incompleto o regresión de los caracteres sexuales secundarios, mayor riesgo de osteoporosis, incremento de la grasa visceral y pérdida de masa y fuerza muscular Se administran andrógenos exógenos para mejorar los niveles deficientes de testosterona endógena y los síntomas relativos a éstos.

En función del órgano diana, el espectro de actividades de la testosterona es principalmente androgénico (por ejemplo, próstata, vesículas seminales, epidídimo) o anabolizante proteico (músculo, hueso, hematopoyesis, riñón, hígado).

Los efectos de la testosterona en algunos órganos surgen después de su conversión periférica en estradiol, el cual se une a los receptores estrogénicos del núcleo de las células diana, por ejemplo, de hipófisis, grasa, cerebro, hueso y células testiculares de Leydig.

En varones con hipogonadismo, los andrógenos disminuyen la masa de grasa corporal, aumentan la masa magra corporal, la fuerza muscular y previenen la pérdida ósea. Los andrógenos pueden mejorar la función sexual y también ejercer efectos psicotrópicos positivos al mejorar el estado de ánimo.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: NEBIDO® es un preparado de depósito de undecanoato de testosterona que se administra por vía intramuscular y, por lo tanto, evita el efecto del primer paso. Después de la inyección intramuscular de undecanoato de testosterona en solución oleosa, el compuesto se libera de forma gradual a partir de su depósito y es casi totalmente metabolizado por las estearasas séricas en testosterona y ácido undecanoico. El aumento de los niveles séricos de testosterona por encima de los valores basales ya puede medirse un día después de la administración.

Distribución: En dos estudios separados, se determinaron concentraciones máximas medias de 24 y 45 nmol/L de testosterona aproximadamente 14 y 7 días, respectivamente, después de la administración única i.m. de 1,000 mg de undecanoato de testosterona a varones con hipogonadismo. Los niveles posmáximos de testosterona disminuyeron con una vida media estimada alrededor de 53 días.

En el suero de los varones, aproximadamente 98% de la testosterona circulante se une a la SHBG y albúmina. Sólo se considera biológicamente activa la fracción libre de testosterona. Después de la infusión intravenosa de testosterona a varones ancianos, se determinó un volumen de distribución aparente de aproximadamente 1.0 L/kg.

Metabolismo: La testosterona formada por la escisión del éster del undecanoato de testosterona se metaboliza y excreta de la misma forma que la testosterona endógena. El ácido undecanoico se metaboliza por ß-oxidación de la misma forma que otros ácidos carboxílicos alifáticos.

Eliminación: La testosterona es sometida a un extenso metabolismo hepático y extrahepático. Después de la administración de testosterona radiomarcada, aproximadamente 90% de la radiactividad aparece en orina en forma de conjugados con ácido glucurónico y con ácido sulfúrico, y 6% se detecta en heces después de la circulación enterohepática. Los productos urinarios incluyen androsterona y etiocolanolona.

Condiciones en estado de equilibrio: Después de la inyección repetida i.m. de 1,000 mg de undecanoato de testosterona a varones con hipogonadismo empleando un intervalo de 10 semanas entre dos inyecciones, las condiciones en estado de equilibrio se alcanzaron entre la tercera y la quinta administración.

Los valores medios de Cmáx. y Cmín. de testosterona en estado de equilibrio fueron alrededor de 42 y 17 nmol/L, respectivamente.

Los niveles posmáximos de testosterona en suero disminuyeron con una vida media alrededor de 90 días, lo cual corresponde a la velocidad de liberación del depósito.

CONTRAINDICACIONES: NEBIDO® no debe emplearse en presencia de carcinoma de próstata ni de carcinoma de mama masculino dependientes de andrógenos; hipercalcemia que acompaña a los tumores malignos; tumores hepáticos antiguos o actuales; hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. El uso de NEBIDO® está contraindicado en las mujeres.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes de edad tratados con andrógenos pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hiperplasia prostática. Aunque no hay indicios claros de que los andrógenos realmente originen carcinomas prostáticos, sí pueden favorecer el crecimiento de un carcinoma de próstata ya existente.

Por lo tanto, se debe descartar la presencia de carcinoma de próstata antes de iniciar el tratamiento con preparados de testosterona.

Como precaución, en el hombre deben realizarse regularmente exámenes de la próstata.

Se deben controlar periódicamente los valores de hemoglobina y hematócrito en pacientes bajo tratamiento a largo plazo con andrógenos, con el objeto de detectar casos de policitemia.

En casos raros se han informado tumores hepáticos benignos y, más raramente aún malignos, en los usuarios de sustancias hormonales como, por ejemplo, los compuestos de testosterona.

En casos aislados, estos tumores han provocado hemorragias en la cavidad abdominal con peligro para el paciente.

Si se presenta dolor epigástrico severo, aumento del tamaño del hígado o signos de hemorragia intraabdominal en los varones tratados con NEBIDO®, se debe considerar la posibilidad de un tumor hepático en el diagnóstico diferencial.

Se debe tener precaución con los pacientes predispuestos al edema.

Hasta ahora no se han realizado ensayos clínicos con NEBIDO® en niños o adolescentes menores de 18 años. En los niños, la testosterona, además de causar masculinización, puede acelerar el crecimiento y la maduración ósea, y causar cierre prematuro de las epífisis, lo cual reduce la talla final. Debe preverse la aparición de acné común.

Se puede potenciar una apnea del sueño preexistente.

No es conveniente administrar andrógenos para estimular el desarrollo muscular o aumentar el rendimiento físico en personas sanas.

Como todas las soluciones oleosas, NEBIDO® debe administrarse por vía intramuscular y muy lentamente.

En raras ocasiones, el microembolismo pulmonar de soluciones oleosas puede presentar signos y síntomas como: resfriado, disnea, malestar, hiperhidrosis, dolor de pecho, mareo, parestesia y desmayo.

Estas reacciones pueden ocurrir durante o inmediatamente después de la administración y éstas son reversibles.

Usualmente el tratamiento es de apoyo, por ejemplo, la administración de oxígeno suplementario.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No aplica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Para eventos adversos asociados con el uso de andrógenos véase Precauciones generales.

Los eventos adversos más frecuentes presentados en personas bajo tratamiento con NEBIDO® son: acné y dolor en el sitio de administración.

En la tabla 1 se muestran los eventos adversos clasificados según el órgano afectado.* Las frecuencias están basadas en los resultados de los estudios clínicos.

Los eventos adversos fueron recopilados de 6 estudios clínicos (n = 422) y se considera que presuntamente están relacionados con NEBIDO®:

 

En raras ocasiones, el microembolismo pulmonar de soluciones oleosas puede presentar signos y síntomas como: resfriado, disnea, malestar, hiperhidrosis, dolor de pecho, mareo, parestesia y desmayo. Estas reacciones pueden ocurrir durante o inmediatamente después de la administración y éstas son reversibles. Los casos en los que la empresa sospechó de microembolismo pulmonar oleoso fueron reportados en estudios clínicos (2 casos en más de 4,000 aplicaciones), así como en la experiencia posmarketing.

Como se menciona en los eventos adversos, nerviosismo, hostilidad, apnea del sueño, reacciones cutáneas, incluyendo seborrea, incremento en la frecuencia de erecciones y en casos muy raros se ha reportado ictericia en pacientes con tratamientos que contienen testosterona.

Los tratamientos con medicamentos con altas dosis de testosterona comúnmente interrumpen o reducen reversiblemente la espermatogénesis, es por esto que reduce el tamaño de los testículos. Las terapias de reemplazo con testosterona para el tratamiento de hipogonadotropismo en raros casos pueden causar erecciones dolorosas y persistentes (Priapismo). La administración de testosterona ocasionalmente aumenta la retención de líquidos y edema.

Sin embargo, estas reacciones no fueron reportadas durante los estudios clínicos realizados con NEBIDO®, la posibilidad de que estos también ocurran durante el tratamiento no pueden ser descartados.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los andrógenos pueden aumentar los efectos hipoglucemiantes de la insulina. Puede que sea necesario disminuir la dosis del agente hipoglucemiante.

Medicamentos que alteran la testosterona:

Barbitúricos y otros inductores de enzimas: Se pueden presentar interacciones con los fármacos inductores de enzimas microsomales, lo cual puede ocasionar un aumento de la depuración de testosterona.

Oxifenbutazona: Se han reportado un aumento de los niveles séricos de oxifenbutazona.

Anticoagulantes orales: La testosterona y sus derivados aumentan la actividad de los anticoagulantes orales, por lo que posiblemente sea necesario ajustar la dosis.

Independientemente de este hallazgo, y como norma general, siempre deben tomarse en cuenta las limitaciones de la utilización de inyecciones intramusculares en los pacientes con anormalidades adquiridas o hereditarias de la coagulación sanguínea.

Hipoglucemiantes: Los andrógenos pueden aumentar los niveles de azúcar en sangre, reduciendo los efectos de la insulina. Por lo tanto, la dosis de agentes hipoglucemiantes debe ser ajustada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No existe evidencia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNE-SIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Existe un número limitado de estudios sobre la toxicidad específica con undecanoato de testosterona. Sin embargo, la testosterona, como principio activo, se forma por escisión del éster del undecanoato de testosterona y, por lo tanto, la evaluación también se basa en los resultados de los estudios con otros ésteres de testosterona o testosterona libre.

Toxicidad aguda: Al igual que sucede con las hormonas esteroides en general, la toxicidad aguda de la testosterona es muy baja.

Toxicidad crónica: Durante los estudios de toxicidad sistémica realizados en roedores y no roedores no se observaron efectos después de la administración repetida del éster enantato de testosterona y undecanoato de testosterona que pudieran indicar un riesgo inesperado en humanos.

Potencial mutagénico y tumorígeno: Las investigaciones in vitro e in vivo sobre el efecto mutagénico del undecanoato de testosterona y los estudios con testosterona misma, no mostraron indicios de un potencial mutagénico. Los estudios en roedores muestran un efecto estimulador de la testosterona o de sus ésteres sobre el desarrollo de los tumores hormonodependientes. En general, hay que considerar que los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y tumores hormonodependientes.

Toxicidad reproductiva: Estudios de fertilidad en roedores y primates han demostrado que el tratamiento con testosterona puede alterar la fertilidad, por supresión de la espermatogénesis, de forma proporcional a la dosis. Además, no se observaron efectos embrioletales ni teratogénicos en la descendencia de ratones machos tratados con testosterona.

La administración de NEBIDO® puede producir virilización de los fetos hembras en ciertas fases del desarrollo. Sin embargo, las investigaciones de los efectos embriotóxicos, en particular de los teratogénicos, no mostraron indicios de que sean de esperar posteriores alteraciones del desarrollo orgánico.

Tolerancia local: El estudio de tolerancia local en cerdos después de la administración intramuscular mostró que NEBIDO® no aumenta los efectos irritativos ya causados por el solvente. El solvente de NEBIDO® se ha utilizado durante muchos años en numerosas formulaciones para uso humano. Por el momento, no se han observado efectos irritativos locales que impidan continuar su utilización.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: NEBIDO® (una ampolleta corresponde a 1,000 mg de undecanoato de testosterona) se inyecta cada 10 a 14 semanas. Las inyecciones administradas con esta frecuencia permiten mantener niveles suficientes de testosterona sin producir acumulación.

Las inyecciones deben administrarse muy lentamente. NEBIDO® se administra estrictamente en inyección intramuscular. Debe prestarse una atención especial para evitar la inyección intravasal.

Comienzo del tratamiento: Deben medirse los niveles séricos de testosterona antes de comenzar el tratamiento. El primer intervalo entre inyecciones puede reducirse a un mínimo de 6 semanas. Con esta dosis de carga, los niveles en estado de equilibrio se alcanzan rápidamente.

Individualización del tratamiento: Se aconseja medir los niveles séricos de testosterona, ocasionalmente, al final de un intervalo entre inyecciones. Unos niveles séricos inferiores a los límites normales indican que es necesario acortar el intervalo entre inyecciones. En caso de niveles séricos elevados, se considerará ampliar el intervalo entre inyecciones. El intervalo entre inyecciones se mantendrá dentro del rango recomendado de 10 a 14 semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Después de una sobredosis no es necesario tomar medidas terapéuticas especiales, aparte de finalizar el tratamiento con el fármaco o reducir la dosis.

PRESENTACIÓN: Caja con una ampolleta con 4 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en Alemania por:

Jenahexal Pharma GmbH

Otto-Schott-Strasse 15, 07745 Jena
República Federal de Alemania

Acondicionado en Alemania por:

Bayer Schering Pharma AG

Distribuido por:

Bayer de México, S. A. de C. V.

Ojo de Agua, Ixtaczoquitlán
C-94450 Orizaba, Ver.
Reg. Núm. 140M2005, SSA IV

LEAR-083300415D0234/RM2008

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